第六十三章 分子疊代,終於得到兼顧活性與低毒的候選先導物
春夏交替,草木繁茂。
經過多輪分子結構定點修飾,反覆調整側鏈基團,篩選剔除有毒代謝位點。
又一批體外預實驗通過之後,正式送入動物實驗。
新的候選衍生物:
1. 體內對多重耐藥革蘭氏陰性菌具備明確抑制清除效果;
2. 治療劑量之下,肝、腎毒性處在安全可接受區間;
3. 藥物體內代謝穩定性達標。
這一次,體外抑菌、體內藥效、臟器毒性,三者同時拿到可以接受的數據。
看到報告那一頁頁的檢測指標,蘇若辰緊繃許久的肩膀,終於稍稍鬆弛。
不是完美無缺,距離真正可以上臨床試驗的新藥依舊路途遙遠,但,終於拿到了真正有價值的先導候選化合物。
周明遠教授反覆通讀整套動物實驗原始記錄,包括前面數十次失敗批次的完整檔案,神色鄭重:
「很好。但切記,這依舊只是先導物。後續還有化合物優化、製劑工藝、更多動物藥理毒理完整評估。就算動物全部過關,進入人體一期臨床試驗,依舊會出現不可預知風險。不能產生『已經成功』的錯覺。」
「接下來,我們整理階段性全部數據,撰寫第一篇學術論文,如實匯報所有失敗案例與陽性結果,不選擇性美化數據。」
蘇若辰點頭。
所有原始實驗記錄本,失敗組、陽性組,全部完整歸檔,絕不丟棄失敗的原始數據。科研的真相,不能只展示光鮮的勝利。
經過多輪分子結構定點修飾,反覆調整側鏈基團,篩選剔除有毒代謝位點。
又一批體外預實驗通過之後,正式送入動物實驗。
新的候選衍生物:
1. 體內對多重耐藥革蘭氏陰性菌具備明確抑制清除效果;
2. 治療劑量之下,肝、腎毒性處在安全可接受區間;
3. 藥物體內代謝穩定性達標。
這一次,體外抑菌、體內藥效、臟器毒性,三者同時拿到可以接受的數據。
看到報告那一頁頁的檢測指標,蘇若辰緊繃許久的肩膀,終於稍稍鬆弛。
不是完美無缺,距離真正可以上臨床試驗的新藥依舊路途遙遠,但,終於拿到了真正有價值的先導候選化合物。
周明遠教授反覆通讀整套動物實驗原始記錄,包括前面數十次失敗批次的完整檔案,神色鄭重:
「很好。但切記,這依舊只是先導物。後續還有化合物優化、製劑工藝、更多動物藥理毒理完整評估。就算動物全部過關,進入人體一期臨床試驗,依舊會出現不可預知風險。不能產生『已經成功』的錯覺。」
「接下來,我們整理階段性全部數據,撰寫第一篇學術論文,如實匯報所有失敗案例與陽性結果,不選擇性美化數據。」
蘇若辰點頭。
所有原始實驗記錄本,失敗組、陽性組,全部完整歸檔,絕不丟棄失敗的原始數據。科研的真相,不能只展示光鮮的勝利。